La olanzapina 68

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Mecanismo de acción y la farmacodinámica de Olanzapina Por: Flavio Guzmán, MD La olanzapina es un antipsicótico de segunda generación que actúa como antagonista de los receptores D2 y 5HT2A. Mecanismo de acción El mecanismo de acción de la olanzapina, como con otros fármacos que tienen eficacia en la esquizofrenia, es desconocido. Sin embargo, se ha propuesto que esta eficacia drogas en la esquizofrenia está mediada a través de una combinación de la dopamina y la serotonina tipo 2 (5HT2) antagonismo. El mecanismo de acción de la olanzapina en el tratamiento de episodios agudos maníacos o mixtos asociados con el trastorno bipolar I es desconocido. El video a continuación se analiza la relación entre 5HT2A / D2 antagonismo en el mecanismo de acción de los antipsicóticos de segunda generación: Farmacodinamia La imagen siguiente muestra una vista esquemática del perfil farmacodinámico del fármaco. La olanzapina se une con alta afinidad a los receptores siguientes: serotonina 5HT2A / 2C, 5HT6 (Ki4, 11, y 5 nM, respectivamente), D1-4 dopamina (Ki11-31 nM), la histamina H1 (Ki7 nM), y adrenérgicos 1 receptores (Ki19 nM). La olanzapina es un antagonista de la unión con una afinidad moderada por la serotonina 5HT3 (Ki57 nM) y muscarínicos M1-5 (Ki73, 96, 132, 32, y 48 nM, respectivamente). La olanzapina se une débilmente a GABA, BZD, y los receptores adrenérgicos (Ki10 M). El antagonismo de los receptores distintos de la dopamina y 5HT2 puede explicar algunos de los otros efectos terapéuticos y secundarios de la olanzapina. Olanzapines antagonismo de los receptores adrenérgicos 1 puede explicar la hipotensión ortostática observada con este fármaco. Relacionados Referencias Información olanzapina y más información sobre el etiquetado de Drogas de lectura presentado a la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA), actualizada por la Biblioteca Nacional de Medicina (NLM). McCormick PN, Kapur S, Graff-Guerrero A, Raymond R, JN Nobrega, Wilson AA. El antipsicóticos olanzapina, risperidona, clozapina, haloperidol y son D2 selectivo ex vivo, pero no in vitro. Neuropsicofarmacología. publicación oficial del Colegio Americano de Neuropsicofarmacología. 201035 (8): 1826-3